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万苏平助您轻松控制血糖【消息】

发布时间:2020-09-16 18:58:34 阅读: 来源:防爆泵厂家

【健康讯 2016年6月23日】健康资讯频道为您提供全面健康资讯,用药知识等健康相关资讯,致力于为广大用户提供最优质最全面的健康资讯,为用户的健康保驾护航!

糖尿病患者要如何控制血糖?因为糖尿病被称为终身疾病,因此糖尿病患者控制血糖非常重要,血糖控制得不好会发生一系列严重的并发症。那么哪些胰岛素对2型糖尿病患者控制血糖有帮助呢?临床上常用来帮助2型糖尿病患者控制血糖的降血糖药有万苏平。下面百济药师为大家详细介绍一下万苏平的功效。

万苏平药理作用

万苏平属磺酰脲类口服降血糖药,万苏平降血糖作用的主要机理是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,可能也与提高周围组织对胰岛素的敏感性有关,但与其他磺酰脲类降糖药一样的是,万苏平长期服用的降血糖机理尚不很清楚。

万苏平适应症

用于节食,体育锻炼及减肥均不能满意控制血糖的2型糖尿病。

万苏平与同类药品相比有如下优点:

一、长效,每日一次,有效控制24小时血糖。

二、低血糖的发生率低。

三、长期口服降血脂,不增加体重。

四、对心血管系统影响很小。

五、对轻度肝、肾功能不全的患者,仍然适用。

六、老龄患者使用更安全。

七、独特的节省胰岛素作用,在更低胰岛素水平之下即能发挥同样降糖作用。

八、服用方便,不受进餐时间影响。

万苏平药代动力学研究

据国外资料报道,吸收:口服万苏平后,万苏平100%在胃肠道吸收。健康人单次口服和非胰岛素依赖型患者多次口服格列美脲在给药后一小时内吸收显著,2-3小时血药浓度达到峰值(Cmax),就餐时给予万苏平,平均达峰时间略升高12%,而平均Cmax和血药浓度─时间曲线下面积(AUC)轻度降低(分别为8%和9%)。

分布:健康人静脉注射万苏平后,表观分布容积(Vd)是8.8L(113ml/kg),总清除率是47.8ml/min,蛋白结合率大于99.5%。

代谢:无论是静脉注射或口服万苏平,万苏平通过氧化生物转化作用完全代谢。主要代谢产物是环己基羟甲基衍生物(M1)和羧化衍生物(M2)。细胞色素P450ⅡC9已被证明参与了格列美脲向M1的生物转化。M1经一个或几个细胞溶质酶作用而进一步代谢为M2,M1在动物模型上与它的母体相比有大约1/3的药理活性,而M2没有此活性,然而关于M1降血糖作用是否在临床上有意义目前尚不清楚。

排泄:当用14C标记的万苏平口服给药时,七天内总放射性的近60%在尿中出现,其中,M1和M2(占主要)占80-90%。约40%的放射性出现在粪便中,其中M1和M2(占主要)占约70%,母体药物没有在尿中或粪中发现。在患者静脉注射给药后,格列美脲和它的M1代谢产物均未发现有胆汁排泄。

药代动力学参数:在正常人给予单剂量,剂量比例(1,2,4和8mg)研究和在2型糖尿病患者给予单剂量和多剂量,平行的剂量比例(4mg和8mg)研究结果表明格列美脲没有在血清蓄积,且格列美脲的药代动力学在2型糖尿病患者和健康志愿者中没有差异。格列美脲的口服清除率在1-8mg间没有变化,提示为线性药代动力学。

特殊人群使用万苏平的疗效

老年人:比较了65岁以下2型糖尿病病人和65岁以上2型糖尿病病人在每天给药6mg后的差异,结果表明两组间格列美脲的药代动力学无显著差异。老年病人与年轻病人相比,血药浓度达稳态时平均AUC低大约13%,经平均体重校正后的清除率高大约11%。

肾功能不全者:在15例肾功能较差的患者中进行单剂量、开放性研究,平均血肌酐清除率(CLcr)水平不同的3组患者服用格列美脲(3mg):(Ⅰ组CLcr=77.7ml/min,n=5),(Ⅱ组CLcr=27.7ml/min,n=3),(Ⅲ组CLcr=94ml/min,n=7)。在全部3组患者中,格列美脲耐受良好,结果显示格列美脲血清水平随肾功能下降而下降。然而,M1和M2的血清水平(平均AUC值)从Ⅰ组到Ⅲ组升高了2.3倍和8.6倍。终末半衰期(T1/2)没有变化,但M1和M2的T1/2随肾功能下降而升高,M1和M2的平均尿排泄占总剂量的百分数降低(从Ⅰ组到Ⅲ组分别降低44.4%、21.9%和9.3%)。

对16位有肾功能损害的2型糖尿病患者进行了每日服用1-8mg剂量的为期3个月的多剂量研究,结果与服用单剂量患者一致。肾清除率低于22ml/min的患者每日仅服1mg格列美脲,即可有效控制血糖。研究结果提示对于有肾病的2型糖尿病患者,每日给予1mg的格列美脲可以起效,剂量可以根据空腹血糖水平进行调整。

(实习编辑:黄俊达)

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